agoniste dopaminergique l.m.
dopaminergic agent
Stimulant des récepteurs présynaptiques et postsynaptiques de la dopamine.
Généralement, ils sont localisés dans l'encéphale (système nigro-striatal, système mésolimbique, système tubéro-infundibulaire) et au niveau périphérique (rein, vaisseaux). Ces agonistes sont divisés en deux principaux sous-groupes D1 et D2. Parmi les agonistes des récepteurs D2, on range l'apomorphine et la bromocriptine d’autres médications apparentées comme le quinagolide et la cabergoline.
Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement
→ apomorphine, bromocriptine, quinagolide, cabergoline
[C2, C3, O4]
Édit. 2020
analgésique agoniste-antagoniste ou agoniste partiel l.m.
analgesic agonist-opposing or agonist partial
[G1,G3,G5]
Édit. 2017
opiacé n.m. (et adj.)
opiate
Se dit d’une substance qui contient de l’opium ou l’un de ses dérivés semisynthétiques qui en a les propriétés.
Les substances opiacées telles que codéine, morphine et substances hémi-synthétiques dérivées de ces molécules et de la thébaïne, peuvent faire l’objet d’abus toxicomaniaques.
On utilise également ce terme pour désigner les dérivés de l’opium. P.ex. : « toxicomanie aux opiacés ».
→ analgésiques centraux, douleur (médicament de la), opioïde
Édit. 2017
antagoniste dopaminergique l.m.
dopamine receptor antagonist
Antagoniste compétitif des récepteurs de la dopamine.
Les neuroleptiques (chlorpromazine, halopéridol) sont des antagonistes non sélectifs, bloquant les DA1 et les DA2, tandis que le métoclopramide et le sulpiride sont plus spécifiques des DA2.
Étym. gr. ant : qui combat ; agonistes combattant
[G3,G5,H1]
Édit. 2017
dopaminergique adj.
dopaminergic
Qualifie le signal provoqué par la dopamine.
agoniste adj.
agonist
Se dit d’une action qui concourt au même effet qu’une autre ou d’un organe qui agit en synergie avec un autre.
1) En physiologie musculaire, un muscle qui provoque un mouvement est agoniste de celui qui, susceptible de s’opposer à ce mouvement est dit antagoniste : ex. dans la flexion de l’avant-bras sur le bras les muscles brachial et biceps brachial sont synergiques et agonistes du muscle triceps brachial qui, extenseur de l’avant-bras sur le bras, est leur antagoniste.
2) En pharmacologie, se dit d'une substance, endogène ou exogène qui active le même récepteur cellulaire entraînant les mêmes effets que ceux observés lors de l'activation du récepteur par le médiateur endogène normal. La fixation sur le récepteur est le plus souvent réversible et plus ou moins spécifique. Cette spécificité est plus ou moins grande selon le sous-type de récepteur, par ex. les différents bêta-mimétiques agissent plus ou moins spécifiquement sur les récepteurs cardiaques bêta1 ou bronchiques bêta 2.
De très nombreux agonistes sont utilisés en thérapeutique : par ex. les agonistes des récepteurs muscariniques, nicotiniques, sérotoninergiques, opiacés et adrénergiques alpha ou bêta. L'utilisation prolongée d'un agoniste amène la désensibilisation progressive des récepteurs selon un mécanisme (internalisation des récepteurs) qui n'est pas bien élucidé. Cela se traduit par l'affaiblissement progressif de l'effet du médicament amenant à augmenter progressivement les doses, phénomène proche de la tachyphylaxie, qui a été surtout décrit en réanimation lors de l'utilisation prolongée des sympathomimétiques en administration intraveineuse continue.
Le terme « agoniste » est également utilisé comme adjectif.
Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement
Ant. antagoniste
[C2,G3,G5]
Édit. 2019
agoniste adrénergique l.m.
adrenoreceptor agonist
Stimulant des récepteurs alpha et bêta de la noradrénaline.
Les récepteurs alpha sont divisés en sous-types alpha 1 et alpha 2. Ex. d'agonistes des alpha 1 : adrénaline, noradrénaline, phényléphrine ; des alpha 2 : noradrénaline, clonidine, guanfacine.
Les récepteurs béta sont répartis en trois sous-types, béta 1 au niveau du cœur, béta 2 en particulier au niveau des fibres musculaires lisses, des bronches, de l'utérus, béta 3 au niveau du tissu adipeux. Ex. d'agonistes des béta 1 : dobutamine, des béta 2: salbutamol, des béta 3 : de nombreux antagonistes béta 1 et béta 2 stimulent les récepteurs béta 3.
Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement
[C2,C3,G3]
Édit. 2017
agoniste cholinergique l.m.
cholinergic agonist
Substance ayant les mêmes actions que celles de l'acétylcholine (stimulation des récepteurs muscariniques ou nicotiniques).
Les agonistes cholinergiques de synthèse utilisés en clinique sont le carbachol, la métacholine et le béthanéchol. Leur emploi en thérapeutique est réduit. La pilocarpine est utilisé en collyre comme antiglaucomateux.
Les anticholinestérases sont des agonistes cholinergiques indirects par blocage de la dégradation de l'acétylcholine qui s'accumule au niveau de la fente synaptique. Ils sont utilisés pour faciliter la motilité gastro-intestinale et vésicale, pour améliorer la transmission neuromusculaire et, en ophtalmologie, comme antiglaucomateux.
Les anticholinestérasiques utilisés en thérapeutique ont une action réversible. Les principaux sont la tacrine (Cognex®) qui traverse la barrière hématoencéphalique, elle est utilisée dans le traitement de la maladie d'Alzheimer, l'ésérine (physostigmine), la néostigmine, la pyridostigmine et l'édrophonium.
Les anticholinestérasiques irréversibles (organophosphates) utilisés dans l'agriculture comme pesticides (parathion, malathion) sont la cause d'intoxications humaines, ils ont été utilisés comme gaz de combat. La pralidoxime, qui est capable de réactiver l'acétylcholinestérase est utilisée pour traiter ces intoxications.
Les champignons toxiques de l'espèce inocibe et clitocibe produisent des syndromes muscariniques d'apparition précoce.
→ acétylcholine, accident précoce par ingestion de champignons
[C1 C2,G3,G4,G5]
Édit. 2017
agoniste-antagoniste des opiacés l.m.
opiate agonist-antagonist
Substance opiacée antagoniste des récepteurs mu, mais analgésique par action sur les récepteurs kappa et en partie sur les récepteurs mu.
L'effet dépend de la dose et de la présence éventuelle d'un agoniste.
Les principaux sont la pentazocine, le butorphanol, la nalbuphine et la buprénorphine.
Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement
→ opiacés
[G3,G4]
Édit. 2017
agoniste de la LH-RH l.m.
LH-RH agonist
Décapeptide analogue de la LH-RH, qui s'en distingue par la nature d'un ou deux acides aminés.
Il sature les sites récepteurs de la LH-RH, notamment sur l'hypophyse qu'il désensibilise. Il produit ainsi un hypogonadisme hypogonadotrophique qui interrompt temporairement la sécrétion des gonadotrophines, mis à profit pour obtenir la baisse de l'œstradiol ovarien, ou dans le sexe masculin l’inhibition de la sécrétion de testostérone. Les indications thérapeutiques en sont l'endométriose, les fibromes utérins, les inductions d'ovulation, la cancer de la prostate. La médication peut induire une ostéoporose et être responsables d’effets indésirables pénibles analogues aux signes cliniques survenant lors de l’installation de la ménopause.
Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement
→ analogue de la LH-RH, hypogonadisme
[C1, C3, O3, O4]
Édit. 2020
agoniste et antagoniste adj.
agonist and antagonist
Sens général : se dit d'une action opérant dans le même sens qu'une autre ou qui est en opposition avec elle.
En physiologie, muscle qui concourt ou s'oppose à un mouvement (par ex. dans le bras, le muscle triceps brachial est l'antagoniste du muscle biceps brachial).
En pharmacologie, substance ou système qui renforce ou neutralise l'action d'une autre substance ou système (par ex. les systèmes sympathique et parasympathique sont antagonistes).
L'affinité d'une substance active sur le plan pharmacologique est la tendance ou degré de stéréospécificité d'un ligand agoniste ou antagoniste à se combiner à un récepteur. Cette affinité est mesurée par l'étude de la liaison d'agonistes ou d'antagonistes radio-actifs sur le site du récepteur.
Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement ; antagônistês : adversaire
[C2,G3,I3]
Édit. 2017
agoniste partiel l.m.
partial agonist
Substance capable d'activer un récepteur cellulaire comme un agoniste entier mais dont l'effet pharmacodynamique est moins intense que celui d'un agoniste entier.
Il se comporte comme un antagoniste vis-à-vis de l'agoniste entier correspondant.
Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement
[C1,C2,C3]
Édit. 2017
LH-RH (agoniste de la) l.m. sigle angl. f. pour Luteinizing Hormone Releasing Hormone.
Substance agissant sur l'axe hypothalamo-hypophysaire, stimulant dans un premier temps la sécrétion de LH et donc des androgènes testiculaires, puis la bloquant complètement de façon réversible.
Ainsi, à cette phase de blocage, est réalisée chez l'homme une castration biochimique.
De ce fait ces substances sont utilisées dans le traitement du cancer métastatique de la prostate. Elles peuvent être employées seules ou associées à des antiandrogènes qui ont pour but de neutraliser l'action des androgènes surrénaliens.
agoniste inverse l.m.
inverse agonist
Composé agissant sur le même récepteur que l’agoniste en se fixant sur un site différent et entraînant ainsi un changement de conformation du récepteur qui empêche ce dernier de fixer l’agoniste.
Un agoniste inverse est différent d’un antagoniste qui a le même site de fixation que l’agoniste et, en l’occupant, empêche ce dernier de se fixer. Par exemple, le récepteur de l’histamine H3 possède une activité intrinsèque propre inhibée par les antihistaminiques et amplifiée par les agonistes inverses.
→ agoniste, antagoniste, histamine, antihistaminique
[C1]
Édit. 2019