Dictionnaire médical de l'Académie de Médecine – ancienne version 2020

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agoniste adj.

agonist

Se dit d’une action qui concourt au même effet qu’une autre ou d’un organe qui agit en synergie avec un autre.
1) En physiologie musculaire, un muscle qui provoque un mouvement est agoniste de celui qui, susceptible de s’opposer à ce mouvement est dit antagoniste : ex. dans la flexion de l’avant-bras sur le bras les muscles brachial et biceps brachial sont synergiques et agonistes du muscle triceps brachial qui, extenseur de l’avant-bras sur le bras, est leur antagoniste.
2) En pharmacologie, se dit d'une substance, endogène ou exogène qui active le même récepteur cellulaire entraînant les mêmes effets que ceux observés lors de l'activation du récepteur par le médiateur endogène normal. La fixation sur le récepteur est le plus souvent réversible et plus ou moins spécifique. Cette spécificité est plus ou moins grande selon le sous-type de récepteur, par ex. les différents bêta-mimétiques agissent plus ou moins spécifiquement sur les récepteurs cardiaques bêta1 ou bronchiques bêta 2.
De très nombreux agonistes sont utilisés en thérapeutique : par ex. les agonistes des récepteurs muscariniques, nicotiniques, sérotoninergiques, opiacés et adrénergiques alpha ou bêta. L'utilisation prolongée d'un agoniste amène la désensibilisation progressive des récepteurs selon un mécanisme (internalisation des récepteurs) qui n'est pas bien élucidé. Cela se traduit par l'affaiblissement progressif de l'effet du médicament amenant à augmenter progressivement les doses, phénomène proche de la tachyphylaxie, qui a été surtout décrit en réanimation lors de l'utilisation prolongée des sympathomimétiques en administration intraveineuse continue.
Le terme « agoniste » est également utilisé comme adjectif.

Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement

Ant. antagoniste

antagoniste, tachyphylaxie

[C2,G3,G5]

Édit. 2019