opiacés (antagoniste compétitif des) l.m.
opiate competitive antagonist
Médicament agissant par compétition sur les trois principaux types de récepteurs morphiniques, µ, κ et δ.
On distingue :
- les antagonistes purs, d'une structure chimique proche de celle de la morphine (naloxone, naltrexone) mais n'induisant pas d'effet pharmacologique ;
- les antagonistes partiels (nalorphine) ayant à haute dose une action morphinique.
L'administration de ces antagonistes après celle de morphiniques libère une excitation sympathique (tachycardie, hypertension) qui peut entraîner des accidents cardiovasculaires et un œdème aigu des poumons. Ils sont utilisés à dose titrée :
- au cours du réveil anesthésique pour neutraliser les anesthésiques
- pour le traitement des overdoses ainsi que pour le sevrage des alcooliques (naltrexone).
opiate, narcotic, electuary, toothpaste
Électuaire dans la composition duquel entre de l’opium (sens vieilli)
Étym. gr. opion : opium (de opos : suc)
Syn. actuel électuaire
[G3,G5]
Édit. 2017
agoniste-antagoniste des opiacés l.m.
opiate agonist-antagonist
Substance opiacée antagoniste des récepteurs mu, mais analgésique par action sur les récepteurs kappa et en partie sur les récepteurs mu.
L'effet dépend de la dose et de la présence éventuelle d'un agoniste.
Les principaux sont la pentazocine, le butorphanol, la nalbuphine et la buprénorphine.
Étym. gr. agos : combattant ; lat. ago, agere : mettre en mouvement
→ opiacés
[G3,G4]
Édit. 2017
antagoniste des opiacés l.m.
opiate antagonist
Médicament s’opposant à l’action pharmacologique des opiacés.
Ces produits, utilisés en anesthésie (pour combattre la dépression respiratoire des opiacés) ou en toxicologie (traitement des surdoses), ont une structure chimique proche de celle des opiacés (substitution d’un radical diméthyl par un radical allyl ou méthyl-cyclo-propyl). Ils agissent par compétition au niveau des récepteurs mu : ce sont des antagonistes purs (naloxone, naltrexone) ou des antagonistes mu et agonistes kappa (nallorphine).
Ils doivent être utilisés avec prudence car, en anesthésie, ils peuvent entraîner des accidents (stimulation sympathique excessive par réapparition de la douleur) ou en toxicologie (syndrome de sevrage chez le toxicomane).
Étym. gr. ant : qui combat ; agonistes combattant
[G1,G3,G5]
Édit. 2017