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sildénafil (citrate de) l.m.
Molécule utilisée dans le traitement des dysfonctions érectiles et de l'hypertension artérielle pulmonaire.
C’est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase du type 5 (PDE-5), responsable de la dégradation de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) au niveau des corps caverneux. Le sildénafil potentialise les effets relaxants du NO qui, par lui-même, induit une augmentation de la GMPc. Lors d'une stimulation sexuelle, la voie NO/GMPc est activée provoquant l'érection: une stimulation sexuelle est ainsi nécessaire pour que le sildénafil produise les effets pharmacologiques attendus. La PDE-5 est également présente au niveau vasculaire pulmonaire. Le sildénafil relaxe le muscle lisse des vaisseaux pulmonaires via l'augmentation de la GMPc.
C’est un effet de sérendipité de type2 de Mark de Rond très courant dans le domaine des médicaments (effets secondaires). L’étude de phase1 menée pour étudier une action dilatatrice du sildénafil sur les artères coronaires s’est soldée par un quasi échec. Lorsque les expérimentateurs ont voulu récupérer les comprimés de sildénafil auprès des membres du groupe traité par le produit actif, ils essuyèrent un refus de restitution ; il existait un effet secondaire inattendu : la molécule provoquait des érections stables et durables pouvant aller jusqu’au priapisme chez des patients qui étaient souvent impuissants jusqu’alors.
M. de Rond, ethnographe britannique (2005)
Syn. viagra®
→ érection, priapisme, sérendipité
[G3,K1,K2,M4]