biodisponibilité d'un médicament l.f.
bioavailability
Fraction de la dose d’un médicament qui, après administration, atteint, par la circulation générale, un site d’action donné ainsi que la vitesse avec laquelle il l’atteint.
Taux et vitesse d’absorption sont déterminés à partir de la courbe temps/teneur dans le sérum ou de la mesure de l’excrétion urinaire du principe actif.
Il faut distinguer la biodisponibilité galénique, fraction du médicament effectivement libérée de son excipient, la biodisponibilité pharmacocinétique, fraction du médicament qui atteint la circulation générale, la biodisponibilité pharmacodynamique, fraction du médicament qui réagit avec son récepteur spécifique. Seule la voie d’administration intraveineuse assure une biodisponibilité pharmacocinétique proche de 100%.
Pour la plupart des médicaments il existe une relation entre leur teneur sanguine (reflet de la teneur au niveau des sites d'action) et leur activité pharmacologique. Les études de la biodisponibilité sont faites au cours de la mise au point d'un nouveau médicament, ou dans les évaluations comparatives de produits identiques fabriqués sous une forme galénique différente. Elles consistent à mesurer les teneurs des médicaments et/ou de leurs métabolites, dans des liquides biologiques, après administration de doses uniques ou répétées.
La biodisponibilité des médicaments varie selon les caractéristiques physicochimiques des molécules (solubilité, dissolution, ionisation), selon la formulation galénique, selon certains facteurs physiopathologiques (âge, pH gastro-intestinal, motricité gastro-intestinale, vidange gastrique, état de la sécrétion biliaire, malabsorption, métabolisme hépatique, grossesse, insuffisance cardiaque), et selon les médicaments associés qui peuvent modifier certaines étapes de la résorption.
Syn. disponibilité biologique des médicaments
Édit. 2017