analgésique central l.m.
opioid analgesic, narcotic analgesic
Médicament opioïde dont le chef de file est la morphine et qui atténue ou supprime la douleur par une action sur des récepteurs spécifiques du système nerveux central, de la moelle épinière et des nerfs périphériques.
Les récepteurs aux opiacés sont de trois types principaux : mu, delta et kappa. Les opiacés règlent la transmission des stimulus nociceptifs par l'intermédiaire de ces récepteurs. Ils sont liés aux protéines G et leur activation présynaptique inhibe la libération de neuromédiateurs algogènes comme la substance P. Les ligands endogènes de ces récepteurs sont les enképhalines, les bêta-endorphines et les dynorphines.
Les opiacés utilisés en anesthésie sont des 4 phénylpipéridines, dérivées du fentanyl. Ce sont des agonistes sélectifs. Certains opiacés sont des agonistes partiels et sont utilisés pour l'analgésie postopératoire (buprénorphine, nalbuphine). Les opiacés sont administrés par voie entérale ou parentérale. La dépression respiratoire, effet indésirable le plus important, peut être à l'origine de complications hypoxiques graves. Dans sa forme caractéristique, cette dépression se traduit par l'«oubli de respirer» (analogue à la malédiction d'Ondine) facilement contrecarré par une simple stimulation verbale.
Étym. gr. an, privatif; algos: douleur
→ Ondine (malédiction de), P (substance)
[G1,G3,G5]
Édit. 2017