inhibiteurs de la phosphodiestérase l.m.p.
phosphodiesterase inhibitor (PDI)
Famille de médicaments inhibant l’action de l'AMPc-phosphodiestérase, à effet inotrope positif, de demivie prolongée, utilisés dans la défaillance myocardique sévère.
Les phosphodiestérases participent à la dégradation de l’AMP cyclique, leur inhibition va provoquer une augmentation de la concentration intracytoplasmique de l’AMPc qui va par le biais de la modulation du canal calcique augmenter la concentration du calcium intra cellulaire, disponible pour les protéines contractiles et favoriser un effet inotrope positif.
Sigle : IPDE
inhibiteurs de la pompe à protons l.m.p.
Substances réductrices de la sécrétion acide gastrique prescrites en présence d’un ulcère duodénal, d’une oesophagite par reflux gastro-oesophagien et d’un syndrome de Zollinger-Ellison.
De nature benzimidazole, ces médicaments agissent en bloquant l’ATPase cellulaire gastrique, pompe à protons qui excrète H+ en échange de K+. Ce sont le lanzoprazole, l’oméprazole, l’ésoméprazole, le pantoprazole, le rabéprazole.
Sigle : IPP
Édit. 2017
inhibiteurs de la protéase du VIH l.m.p.
Enzymes clivant les précurseurs viraux protéiniques
Ce sont le rétronavir, le léponavir, le fosamprénavir, l’indinavir, le saquinavir, l’atazanavir, le tripanavir et le darunavir, utilisés en association avec des inhibiteurs de la transcriptase inverse du VIH chez les patients ayant un déficit immunitaire évolutif ou à un stade avancé.
Syn. antiprotéases
inhibiteurs de l'aromatase l.f.p.
aromatase inhibitor
Syn. anti-aromatase
[F2, G5, O5]
Édit. 2018
inhibiteurs de la thrombine l.m.p.
thrombin inhibitors
Classes d’antithrombotiques agissant sur la formation de la thrombine de façon directe (désirudine, lépidurine), ou de façon indirecte (héparines sodique ou calcique, héparines de faible masse moléculaire : enoxaparine, reviparine, tinzaparine, nadroparine, etc.).
inhibiteurs de la transcriptase inverse l.m.p.
reverse transcriptase inhibitors
Antirétroviraux inhibant la réplication des virus de l’immunodéficience humaine ; ils ne sont que virustatiques et ne peuvent aboutir à l’éradication du VIH.
Tous doivent être utilisés en association.
Les analogues nucléosidiques inhibiteurs de la transcriptase inverse sont actifs sur les virus VIH1 et VIH2. On distingue la zidovudine (AZT), la d4T (stavudine) et l’abacavir analogues de la thymidine, la ddI (didanosine) analogue de l’adénosine, la ddC (zalcitabine) et le 3TC (lamivudine) analogues de la cytidine. Le ténofovir, est le seul inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse. Tous se prescrivent par voie buccale. Seule la zidovudine peut être utilisée également par voie intraveineuse. Outre les effets indésirables propres à chaque médicament, l’acidose lactique par cytopathie mitochondriale représente une toxicité commune à tous.
Les analogues non nucléosidiques de la transcriptase inverse (delavirdine, efavirenz, névirapine), actifs sur VIH1, agissent sur un site différent de celui des inhibiteurs nucléosidiques ; ils sont utilisés par voie orale et induisent surtout des réactions d’intolérance cutanée.
→ sida
inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine l.m.p.
angiotensine converting enzyme inhibitor (ACE-inhibitor)
Famille de médicaments inhibant l'enzyme de conversion de l’angiotensine I en angiotensine II et augmentant le taux de bradykinines (lisinopril, ramipril, énalapril, fosinopril, etc.).
Ils diminuent ainsi la concentration plasmatique de rénine et sont très utilisés dans le traitement de l’hypertension artérielle.
Sigle : IEC
→ enzyme de conversion de l'angiotensine
inhibiteurs de l'HMG–co A réductase l.m
inhibitors of the HMG-co A reductase
Inhibiteurs qui diminuent la biosynthèse intracellulaire du cholestérol et la concentration du cholestérol intracellulaire en particulier hépatocytaire.
Ces inhibiteurs (statines) augmentent aussi l’expression des gènes des récepteurs du cholestérol LDL d’où une augmentation de leur nombre et de la clairance des LDL plasmatiques.
inhibiteurs de protéase l.m.p.
protease inhibitors
inhibiteurs des alpha-glucosidases l.m.p.
Inhibiteurs de l’action des α-glucosidases intestinales de la bordure en brosse des entérocytes qui hydrolysent les saccharydes absorbables.
[R1,G5]
inhibiteurs des glycoprotéines IIb III a l.m.
Inhibitors of glycoproteins
Classe d’agents antiplaquettaires actifs par inhibition des glycoprotéines IIbIIIa qui constituent des récepteurs pour le fibrinogène exprimés à la surface des plaquettes.
Des inhibiteurs directs de ces récepteurs ont été développés. En occupant le site de liaison pour le fibrinogène ils empêchent la formation de ponts inter plaquettaires et de thrombus. Ils sont utilisés dans la prise en charge des syndromes coronariens aigus et dans les angioplasties. Trois inhibiteurs sont utilisables et disponibles par voie intra veineuse, différents par leur structure et leur pharmacocinétique, l’abciximab, l’eptifibatide et le tirofiban.
inhibiteurs du facteur Xa l.m.p.
Anticoagulant de la famille des nouveaux anticoagulants oraux (NAOC), inhibiteur du facteur X activé (Xa).
Le rivaroxaban, l’apixaban et l’édoxaban, inhibiteurs directs et sélectifs du facteur Xa sont des anticoagulants actifs par voie orale. L’activité de cet anticoagulant n’est pas influencée par l’alimentation. Les interactions médicamenteuses sont peu nombreuses à l’exception des molécules interférant avec la glycoprotéine P et le cytochrome CYP3A4. Une surveillance biologique n’est pas requise en routine. Il n’existe pas encore d’antidote spécifique en cas d’hémorragie sévère.
→ anticoagulant (médicament), rivaroxaban, apixaban, edoxaban tosilate
inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse l.m.p.
reverse transcriptase not nucléosidiques inhibitors
Antirétroviraux virustatiques, actifs uniquement sur le VIH1, utilisés par voie orale et en association dans le traitement de l’infection par le virus de l’immunodéficience humaine.
On distingue la névirapine, la delavirdine, l’efavirenz. Ils peuvent induire surtout des réactions d’intolérance cutanée
→ sida
topoisomérases (inhibiteurs des)
Cytotoxiques utilisés comme anticancéreux :
- inhibiteurs de la topoisomérase I : irinotecan, topotecan, camptothécine et lamellarine D ;
- inhibiteurs de la topoisomérase II :
- anthracyclines : daunorubicine, doxorubicine, doxorubicine liposomale pégylée, épirubicine ;
- antracènedione : mitoxantrone ;
- bléomycine .
- Autres inhibiteurs : épipodophyllotoxines , étoposide.
inhibiteurs de la succinate-déshydrogénase l.m.p.
succinate deshydrogenase inhibitor
Molécules largement utilisées en agriculture comme pesticides sans spécificité d’espèces, source possible de dysfonctionnements mitochondriaux chez l’animal et l’Homme lorsque elles sont utilisées en milieu ouvert.
[G4]
Édit. 2020