Communication scientifique
Séance du 4 décembre 2012

INTRODUCTION – Séance Académie des sciences – Académie nationale de médecine « Une nouvelle pharmacologie et une nouvelle physiologie : la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G »

Edwin MILGROM *

La superfamille des récepteurs couplés aux protéines G intervient dans la grande majorité des fonctions physiologiques et dans leurs pathologies.
D’ores et déjà 30-50 % de tous les médicaments actifs ciblent ces récepteurs.
Le séquençage du génome humain a montré que leurs gènes couvrent environ 4 %de la totalité des régions codantes du génome. Ceci correspond à environ 800 récepteurs dont la moitié sont des récepteurs de l’odorat.
Sur les quatre cents restants environ cent cinquante sont encore orphelins : leur(s) fonction(s) et souvent leur ligand physiologique demeurent inconnus.
Ce champ immense est en cours d’exploration menant à la découverte progressive de nouveaux mécanismes physiologiques et de nouvelles molécules thérapeutiques.
La séance commencera par deux exposés généraux partant d’une part sur la structure et la physiologie de ces récepteurs, d’autre part sur leur pharmacologie.
Suivront trois exposés plus spécialisés abordant quelques domaines où les récepteurs couplés aux protéines G jouent un rôle physiologique ou pathologique :
— récepteurs des chémokines dans l’inflammation, l’immunité et le Sida ;
— récepteurs des opiacés dans l’addiction ;
— récepteurs couplés aux protéines G dans la traversée des membranes et en particulier de la barrière hémato-encéphalique.

Bull. Acad. Natle Méd., 2012, 196, no 9, 1763, séance du 4 décembre 2012